c-MetYZ剂Crizotinib的激酶实验

Crizotinib胶囊获得美国食品药品管理局(FDA)批准，这是diyi个对间变性淋巴瘤激酶(ALK)进行靶向ZL的药品，用于ZL通过FDA批准的检测方法诊断为ALK阳性的局部晚期或转移的非小细胞肺癌(NSCLC) 。
Crizotinib (PF-02341066)是一种有效的c-MetYZ剂，作用于人的c-Met激酶时，Ki为4 nM。
生化激酶实验：
使用连续耦合的分光光度测定c-Met催化活性，通过分析NADH消耗率而测定c-Met诱导的ADP产量，这种作用具有时间依赖性。在 340 nm处使用分光光度法在指定时间点测定吸光值的降低而计算NADH的消耗量。为了测定Ki值， 在含实验试剂的实验孔中加入不同浓度PF-2341066，然后在37oC下温育10分钟。加入c-Met酶开始进行实验反应。
参考资料：www.selleck.cn/products/PF-2341066.html