含氮激素 包括氨基酸衍生物激素、多肽激素和蛋白质激素
含氮激素
(一)肾上腺素
1.结构及生成
肾上腺髓质分泌的激素有肾上腺素和去甲肾上腺素(正肾上腺素)。这两种物质也是交感神经末梢的化学介质。二者均由酪氨酸转变而来。酪氨酸在酪氨酸酶催化下羟化、脱羧、再羟化,生成正肾上腺素,再甲基化则成为肾上腺素。
2.生理功能
肾上腺素在生理上的作用与交感神经兴奋的效果很相似,都对心脏、血管有作用,可使血管收缩,心脏活动加强,血压急剧上升,但它对血管的作用是不连续的。另一方面,它可促进分解代谢,尤其是对糖代谢影响Z大,可加强肝糖原分解,迅速升高血糖。这种作用是机体应付意外情况的一种能力。此外,它还有促进蛋白质、氨基酸及脂肪分解,增强机体代谢,升高体温等作用。
去甲肾上腺素的作用有所不同,它对血管作用强,是加压剂,而肾上腺素是强心剂,使心跳加速。去甲肾上腺素对糖代谢的作用较弱,只有肾上腺素的二十分之一。
的化学结构与生理功能都与肾上腺素相似,在药物上可代替肾上腺素,这类物质称为拟肾上腺素。
3作用机制
肾上腺素与细胞表面受体结合,使偶联的腺苷酸环化酶活化,催化ATP分解为cAMP和焦磷酸。cAMP使蛋白激酶活化,蛋白激酶可活化磷酸化酶激酶,后者再激活磷酸化酶,使糖原分解。这是一个五级的级联放大,信号被放大了300万倍,由10-8-10-10M的肾上腺素在几秒之内产生5mM的葡萄糖。
肾上腺素还可使肌糖原分解,产生乳酸;使脂肪细胞中的三酰甘油分解产生游离脂肪酸。此外,蛋白激酶还能使许多蛋白质磷酸化,如组蛋白、核糖体蛋白、脂肪细胞的膜蛋白、线粒体的膜蛋白、微粒体蛋白及溶菌酶等。
类固醇激素
是作为激素的类固醇。他们可能被编组入五个小组由他们束缚的感受器官: glucocorticoids 、矿物类皮质激素、雄激素、女性荷尔蒙, 和孕激素。维生素D 衍生物是六紧密地相关的激素系统与同源感受器官, 虽则技术上甾醇而不是类固醇。
自然类固醇激素一般被综合从胆固醇在性腺和肾上腺封垫。类固醇激素一般运载血液一定对具体载体蛋白质譬如性激素约束球蛋白或类皮质激素约束球蛋白。进一步转换和分解代谢发生在肝脏, 其它"周边" 组织, 和在目标组织。
由于类固醇和甾醇是油脂可溶物, 他们能相当自由地散开从血液通过细胞膜和入目标细胞细胞质。在细胞质类固醇也许或不能进行酵素斡旋的改变譬如减少、hydroxylation, 或芳构法。在细胞质、类固醇困境对具体感受器官, 一大metalloprotein 装配从二或更多分开地被综合的蛋白质。大多激素系统知道, 束缚导致更小的蛋白质的卵裂从感受器官。这"热震动蛋白质" 卵裂也许发生在或细胞质或中坚力量。一次在中坚力量, 类固醇感受器官ligand 束缚对DNA 在chromatin 和导致它的目标基因的副本。
主要自然人的类固醇激素:
Glucocorticoids
氢化皮质酮
矿物类皮质激素
醛甾酮
性类固醇
雄激素
睾甾酮
dehydroepiandrosterone (DHEA)
dehydroepiandrosterone sulfate (DHEAS)
androstenedione
dihydrotestosterone (DHT)
女性荷尔蒙
estradiol
estrone
雌三醇
孕激素
孕酮
主要甾醇激素:
维生素D 衍生物
calcitriol
各种各样的综合性类固醇和甾醇并且被策划了。多数是类固醇但一些non-steroidal 分子可能与类固醇感受器官相处融洽由于形状相似性。一些综合性类固醇比感受器官他们激活的自然类固醇是更加微弱的, 某一强, 。
综合性类固醇激素一些例子:
Glucocorticoids: 强体松, dexamethasone, triamcinolone
矿物类皮质激素: fludrocortisone
维生素D: dihydrotachysterol
雄激素: oxandrolone, decadurabolin (亦称促合成类固醇)
女性荷尔蒙: 已烯雌酚(DES)
孕激素: norethindrone, medroxyprogesterone 醋酸盐