OCT2－有机阳离子转运体2-SLC22A2

OCT2－有机阳离子转运体2-SLC22A2
家庭:
有机阳离子转运体（OCT）也被称为溶质载体家族22
成员:
OCT1, OCT2, OCT3
拓扑：
该蛋白包含12个公认的跨膜结构域，是一个质整合的膜蛋白。
OCT2：背景信息
SLC22A2，更常被称为OCT2（有机阳离子转运体2），是一种肾脏摄取转运体，在药物和内源性化合物的处置和肾脏清除中起着关键作用。OCT2底物药物具有与该转运体抑*剂的共同给药治疗药物相互作用的潜力。FDA和EMA要求对至少部分通过肾脏消除的候选药物进行OCT2责任的体外检测。
基因：
slc22a2
人蛋白：
UniProtO15244
组织：
肾脏、小肠、肺、皮肤、胎盘、大脑和脉络膜丛
功能/应用：
在肾脏远端肾小管的基底外侧膜中，OCT2转运体在肾脏分泌有机阳离子的过程中介导血液向近端肾小管细胞的摄取。OCT2转运多种有机阳离子，并在治疗药物的药理、药代动力学和毒理学特性方面发挥重要作用。OCT2转运单胺类神经递质，从而参与了单胺类神经递质和阳离子药物的间质和细胞内浓度的调节。
病理:
OCT2转运体有助于肾脏药物摄取、清除和转运体介导的药物相互作用。
基质：
胆碱、二*双胍、茶
分析：
SURFE2R转运体分析
推荐的评论：
SLC22药物转运体家族。普拉格斯拱门，2004年。447（5）：第666-76页；琼克，j.W。和A.H.Schinkel，多特异性有机阳离子转运体：OCT1、2和3的药理和生理功能（SLC22A1-3)。J药物实验集，2004年。308（1）：第2-9页；Koepsell，多特异性有机阳离子转运体：它们的功能和与药物的相互作用。趋势药物科学，2004年。25(7): p. 375-81.
数据和应用程序:有机阳离子转运体2（OCT2）－药理学

SURFE2RN1数据和应用：
显示了三种不同底物的EC50值和相对Vmax。
胆碱的半抑*浓度值为4.6mM，TEA为0.33mM，二甲*胍为8.6mM。
有机阳离子转运体2（OCT2）－胆碱、TEA和甲甲双胍的应用


SURFE2R96SE数据和应用程序：
OCT2显示胆碱、TEA和甲甲双胍应用前后的瞬态电流。这三种化合物均可获得OCT2的浓度依赖性激活。以不含OCT2的膜（对照膜）作为阴性对照。
海报:
2017年－由SLC转运体PepT1和OcT2驱动的产电膜转运的高通量实时测量



2017年——一种新兴的转运蛋白表征技术：基于SSM的电生理


2015年－利用固体支撑膜技术平行研究SLC家族的产电转运体



发表文献：
2021－使用固体支撑膜的SLC转运体的功能表征
文摘：
在这里，我们提出了H+偶联的人肽转运蛋白PepT1的功能表征方案，并充分注意将该方案转移到Na+偶联糖转运蛋白SGLT1、有机阳离子转运蛋白OCT2、Na+/Ca2+交换蛋白NCX和神经元谷氨酸转运蛋白EAAT3.
该检测方法是为商用surfe2rn1仪器（纳米离子技术公司GmbH）开发的，该仪器应用固体支撑膜（SSM）为基础的电生理.该技术被广泛用于膜转运蛋白的功能表征，目前已被表征的转运蛋白有100多种.该技术成本低廉，易于使用，能够进行高通量测量。
基于ssm的电生理学利用ssm包覆的金传感器物理吸附含有感兴趣蛋白质的膜囊泡.快速的溶液交换提供了基板并激活了传输.为了测量PepT1的活性，我们应用了肽浓度跳激活H+/肽连接.质子流入给传感器充电.测量了反映PepT1转运活性的电容电流.在同一传感器上的多个测量允许在不同条件下比较运输活动.在这里，我们确定了pept1介导的甘氨酸转运的EC50，并使用特异性肽抑制剂Lys[Z(NO2)]-Val进行了抑*实验。


2011年－使用固体支撑膜的稳健电生理分析：有机阳离子转运体OCT2
文摘：
提出了一种基于固体支撑膜（SSM）的有机阳离子转运体（OCT）电生理检测平台.构建并验证了过表达人类（hOCT2）和大鼠转运体（rOCT2）的稳定的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞系.用基于ssm的电生理方法研究细胞系的膜制备.杆状病毒转染的昆虫细胞（HighFive和Mimic Sf9）也用相同的试验进行了测试，但得到的结果不如理想.通过测定底物亲和力和标准抑制剂的抑制作用，验证了该方法的有效性.该研究证明了基于ssm的电生理OCT检测方法对快速、自动筛选候选药物的适用性.