水分活度及其对药品质量的重要性

什么是水分活度？

在方复制剂中，水分活度是指药物产品中的水可以自由地参与水解等反应或提供支持微生物生长的环境。测量水分活度很重要，因为许多药物产品的配方中都含有水，并且对与环境的水交换很敏感。 

支持微生物生长需要多少水分活度？

USP <1112> 表 1 列出了支持微生物物种生长所需的水分活度值。如果水分活度低于该值，微生物的生长就会受到制抑。

提议的 2021 USP <795> 中的水分活度值与超出使用日期之间有什么联系？

在提议的 2021 USP <795> 中，USP 详细说明了水分活度在确定制剂 BUD 限值中的作用。拟议的章节根据水分活度定义了水性和非水性剂型：

• 水-水活度测量 ≥ 0.6

• 非水 - 水分活度测量 < 0.6

为什么水分活度低于 0.6 的药品的 BUD 限值更长？

水分活度 < 0.6 的剂型：

• 防止微生物增殖

• 提高防腐剂的菌抗效果

• 减少由于水解引起的活性药物成分降解的可能性或数量 

• 减少微生物限度测试的频率，并为产品放行和稳定性测试筛选有害生物

水分活度值是如何确定的？

• USP <1112> 表 2 和提议的 2021 USP <795> 表 3 中有不同剂型及其水分活度值的代表性示例。 

• 测试药品也可以确定水分活度值。水分活度是通过计算测试样品中水的蒸气压相对于相同温度下纯水的蒸气压来测量的。行业所使用的水分活度仪是基于冷镜露点传感器以 ± 0.003 的精度测量水分活度。

AquaLab 4TE 水分活度仪