【概述】

小型ZL药物(500 ~ 1000 Da)是一种有助于调节生物过程的化合物。大多数ZL药物都属于这一类。表征小型ZL药物与其受体的相互作用是具有挑战性的,因为标记物可以干扰相互作用，而无标记技术受到小分子量的挑战。尽管如此，无标记的表征是药物筛选和确定药物选择性的关键。虽然具有潜在的挑战性,但Surface Plasmon Resonance (SPR)可用于实时监测药物-受体的相互作用。

【实验/设备条件】

（1）Affinité的肽 SPR 芯片

（2）Affinité的 NTA 肽SPR芯片

（3）His-tag CD36的固定

（4）PBS 1 × pH 7.4 缓冲液

【实验/操作方法】

（1）配置PBS缓冲液

（2）准备His-tag CD36固定的溶液

（3）在SPR玻璃芯片上做NTA肽SPR芯片修饰

（4）将实验溶液缓慢恒定的通入到P4SPR分析仪中

【实验结果/结论】

Affinité的技术已经过验证，可用于筛选小型ZL药物。在该筛选方案中,使用 Affinité的金属-NTA 表面化学，将表达的His标记的CD36细胞外结构域表达并固定在PR芯片上。在阻断表面后，滴定小分子以在临床前试验环境中确定药物-受体的KD。