在 FlexStation 3 多功能酶标仪上使用 FLIPR 钾离子通道检测试剂 盒鉴定 hERG 通道阻滞剂

文档简介药物诱导的人类 hERG 离子通道阻滞与患者潜在的致死性室性快速心律失常的易感性有关。近年来，FDA 批准的一些药物由于对 hERG 的脱靶作用而退出市场。因此，在药物发现过程的早期阶段，迫切需要鉴定能够阻断 hERG 通道的化合物。
在此，我们展示在 FlexStation 3 多功能酶标仪上，一种新的钾离子通道检测试剂盒研究 hERG 化合物活性的用途。这种分析方法利用了铊离子 (Tl+) 的渗透性，通过钾离子通道进入胞质，然后被一种新型荧光指示剂检测到。7 种参照的 hERG阻滞剂在中等 通 量细胞试 验中进 行检 测，并将 FLIPR TetraSystem 和 IonWorks Barracuda Plus Automated PatchClamp System 收集的数据值进行比较。