工业化生产紫杉醇的问题

摘要
一种紫杉醇的制备方法，过程为：提取，除杂，色谱分离，其特征在于除杂过程为：固相萃取，固相萃取除去脂溶性杂质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖紫杉醇三组；树脂联用层析，吸附树脂除去极性杂质，离子交换树脂除去色素等负电荷杂质和/或正电荷杂质，同时，将目标紫杉烷分为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖-紫杉醇三个部分。本发明为大批量制备紫杉醇提供了一种简单方便、回收率高、成本低的方法。使用本方法制备的紫杉醇含量≥99.5％，目标紫杉烷总收率≥80％，紫杉醇产率≥0.025％，总产率(紫杉烷+10-去乙酰巴卡亭III)≥0.035％。
主权项
1、一种紫杉醇的制备方法，过程为： ——提取，以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物； ——除杂，除去提取物中的大量杂质； ——色谱分离，其特征在于所述的除杂过程为： ——固相萃取，固相萃取除去脂溶性杂质，同时将紫杉烷化合物分离为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖紫杉醇三组； ——树脂联用层析，吸附树脂除去极性杂质，离子交换树脂除去色素等负电荷杂质和/或正电荷杂质，同时，将目标紫杉烷分为紫杉醇/三尖杉宁碱、10-去乙酰巴卡亭III/巴卡亭III和7-木糖-紫杉醇三个部分。

摘要
本发明是一种紫杉醇次级作用靶标及其作为新紫杉醇类似物筛选的用途，涉及紫杉醇次级作用靶标的鉴定，以及利用这些靶标筛选紫杉醇新类似物。特别地，本发明涉及包括红细胞木糖磷酸激酶、细胞骨架蛋白nebulin，I型细胞骨架蛋白-角质蛋白keratin 10、SWI/SNF 复合物60kD、N-乙酰谷氨酸合成酶、PML-RAR蛋白、NAD(P)H甲基萘醌氧化酶1、pericentrin B、嗜曙红细胞过氧化物酶前体和肝癌高表达蛋白等和以上述次级作用靶标为报道基因的基因工程药物筛选系统。
主权项
1.紫杉醇的次级作用靶标，包括红细胞果糖磷酸激酶、细胞骨架蛋白nebulin，I型细胞骨架蛋白—角质蛋白keratin10、SWI/SNF复合物60kD、N-乙酰谷氨酸合成酶、PML-RAR蛋白、 NAD(P)H甲基萘醌氧化酶1、pericentrinB、嗜曙红细胞过氧化物酶前体和肝癌高表达蛋白等。