如何利用半衰期来预测药物的稳定性

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  179237562 2016-12-01 00:00:00

  药物制剂的稳定性问题可以归纳为以下三方面。 　　（一）化学方面药物与药物之间或药物与溶剂。附加剂，形剂、容器、外界物质（空气、光线、水分等）杂质（夹杂在药物或附加剂等之中的金属离子、中间体、副产物等）产生化学反应反而导致药剂的分解。 　　（二）物理学方面例如乳剂的乳析、分裂、混悬剂中颗粒的结块或粗化，某些散剂的共熔，芳香水剂中挥发性油挥发逸散、片剂在贮藏中崩解性能的改变，浸出制剂的发等使药剂的原有质量变差甚至不合，医药使用要求。一般而言，物理方面的不稳定性部问题仅是药物的物理性质改变，但药物的化学结构不变。 　　（三）生物学方面由于微生物的滋长，引起药剂发霉、腐败或分解。由于上述原因，往往引起下列一种或向种后果：①产生有毒物质。一旦发现这种情况，药剂就应停止使用；②使药剂LX减低或副作用增加。这种情况比较多见；③病人使用不变，如混悬剂中的药物沉淀成硬饼状，使用时不仅不便而且可能造成每次剂量不准确；④有时虽然药物分解的理极少，药剂的药LX，含量、毒性等可能改变不显著，但因为产生较深的颜色或少量的微细沉淀（例如注射液），因而不能供YY。本章主要讨论药物水溶液的由于化学变化不稳定性及其克服的方法。，对化学动力在药物制剂稳定性试验中的应用，也作了初步介绍。有些无机药物水溶液的稳定性也很差（如漂、碘化、过氧化氢等），但反应比较简单，常用的制剂也不多，所以本章中不予叙述。

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  luhouxiang05 2016-07-18 00:00:00

  【利用半衰期来预测药物的稳定性】药物的稳定性是指其保持物理、化学、生物学和微生物学特性的能力。与半衰期有关的是药物的化学稳定性。通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期（half life），记作： k是一级反应速率常数对于药物降解，常用降解10%所需的时间，称十分之一衰期，记作：药物降解10%的时间常用来评价药物的稳定性，并以此作为药物的有效期。所以可以根据半衰期来估算药物的十分之一衰期，从而计算药物的有效期，进而评价药物的化学稳定性。【药物的半衰期】一般指药物在血浆中Z高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期（一般用t1/2表示）为6小时，那么过了6小时血药物浓度为Z高值的一半；再过6小时又减去一半；再过6小时又减去一半，血中浓度仅为Z高浓度的1/8。根据半衰期的长短给药，可以保证血药浓度维持在Z适宜的ZL浓度而又不致引起毒性反应。常用的适宜方案是首次给以全负荷剂量，然后根据药物半衰期间隔一定时间，再给以首次剂量的一半。例如磺胺嘧啶1克能在血中产生有效浓度，其半衰期为17小时，因此适宜方案是每日服两次，首剂2克，以后1克一次。

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