酸性药物在pH值低的溶液中解离度小,容易跨膜转运,在酸性胃液中吸收较快;但如用药碱化尿液使pH值变大,则解离度增大而妨碍药物在肾小管中的重吸收,促进药物从体内排泄。碱性药物的情况与之恰好相反。具体:当溶液中药物的离子型与非离子型的浓度相等时,pH=pKa,即药物的pKa值是该药50%为离子型时所在溶液的pH值。溶液pH值改变与药物的解离度改变呈指数关系。pH值每增减1就可以使弱酸性或弱碱性药物的解离度改变10倍,从而影响其跨膜转运。由于通过用药可轻微改变pH值,如应用碳酸氢钠可碱化,而用氯化铵可酸化体液和尿液。应用此原理可使药物吸收或排泄的速度改变,对提高药物的吸收或促进中毒物质的排泄有重要临床意义。