详术几大类抗生素

临床常用的抗生素包括β- 内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺胺类、抗结核药、抗真菌药及其他抗生素。
β- 内酰胺类
此类属于繁殖期杀菌剂。其特点是：血药浓度高、KJ谱广和毒性低。包括青霉素类、头孢菌素类、新型β- 内酰胺类及β- 内酰胺类与β- 内酰胺酶YZ剂组成的复合制剂。
青霉素类
青霉素 G：临床上主要用于肺炎球菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁卡因青霉素 G 半衰期较青霉素长。青霉素 V 钾片耐酸，可口服，使用方便。

双氯青霉素：对产酸耐青霉素 G 的金黄色葡萄球菌KJ活性Z强，对其它 G+ 球菌较青霉素 G 差，对耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（MRSA）无效。

阿莫西林：KJ谱与氨苄青霉素相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌和流感杆菌对本药敏感，KJ作用优于氨苄青霉素，但对假单胞菌无效。

广谱抗假单胞菌类：对 G+ 球菌的KJ作用与青霉素 G 相似，对 G- 杆菌（如大肠杆菌、变形杆菌、流感杆菌等）及假单胞菌有很强的KJ作用，尤其哌拉西林、阿洛西林、美洛西林KJ活性更强。

抗 G- 杆菌类：只用于抗 G- 杆菌，对 G+ 球菌及假单胞菌无效。

头孢菌素类

此类属广谱KJ药物，分四代。diyi、二代对绿脓杆菌无效，第三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效，该类药物对支原体和军团菌无效。

diyi代头孢菌素：包括头孢噻吩 \ 氨苄 \ 唑林 \ 拉定。对产酸金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等 G+ 球菌KJ活性较第二、三代为强，对 G- 杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少数肠道杆菌有作用。

对β- 内酰胺酶稳定性差，对肾有一定毒性。对绿脓杆菌、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢唑林 \ 拉定较常用。

第二代头孢菌素：包括头孢呋辛 \ 克罗 \ 孟多 \ 替安 \ 美唑 \ 西丁等。对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌KJ活性与diyi代相似或略弱，对 G- 杆菌较diyi代强，但不如第三代。

对流感杆菌有很强的KJ活性，尤其是头孢呋辛 \ 孟多，对绿 脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多外，对 β- 内酰胺酶稳定。

第三代头孢菌素：包括头孢他定 \ 三嗪 \ 噻肟 \ 哌酮 \ 地嗪 \ 甲肟 \ 克肟等。

对产酸金黄色葡萄球菌有一定活性，但较diyi、二代为弱，对 G- 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有强大的KJ活性，其中头孢他定KJ谱更广，抗绿脓杆菌作用Z强，其次为头孢哌酮。

头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类肠球菌无效。除头孢哌酮外，对 β- 内酰胺酶稳定，肾毒性少见。

第四代头孢菌素：包括头孢匹罗 \ 吡肟 \ 唑喃等。KJ作用快，KJ活力较第三代强，对 G+ 球菌包括产酸金黄色葡萄球菌有相当活性。对 G- 杆菌包括绿脓杆菌与第三代相似。

对耐药菌株的活性超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、沙雷菌、阴沟杆菌在内的 Gˉ 杆菌的作用优于头孢他定。

头孢吡肟对 G+ 球菌的作用明显增强，除黄杆菌及厌 氧菌外，对本品均敏感。对β- 内酰胺酶更稳定。
新型 β- 内酰胺类
包括碳青霉烯类（亚胺培南、帕尼培南、美洛培南）和单环 β- 内酰胺类（氨曲南、卡芦莫南）。

泰能（亚胺培南 / 西司他定）：KJ谱极广，对 G- 杆菌、G+ 球菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆弱拟杆菌均有极强的KJ活力，对多数耐药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种β- 内酰胺酶高度稳定。

氨曲南：对多数 G- 杆菌包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的KJ作用，但对 G+ 球菌及厌氧菌无效，对 β- 内酰胺酶稳定。
β- 内酰胺酶YZ剂
β- 内酰胺酶YZ剂能够与细菌产生的 β- 内酰胺酶行自杀性结合，从而保护 β- 内酰胺不被 β- 内酰胺酶所水解，继续发挥KJ作用。

临床上常用的β- 内酰胺酶 YZ剂有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦，它们与 β- 内酰胺类组成复合制剂，对耐药菌株可增强杀菌效果，并可使KJ谱扩大。

常用的品种有安灭菌（阿莫西林加克 拉维酸）、特美汀（替卡西林加克拉维酸）、优立新（氨苄青霉素加舒巴坦）、舒普深（头孢哌酮加舒巴坦）和他唑西林（哌拉西林加他唑巴坦）。
氨基糖苷类
此类属静止期杀菌剂。常用的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈替米星、西索米星及链霉素。主要抗 G- 杆菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷菌、不动杆 菌等。

阿米卡星作用Z强。抗 G+ 球菌也有一定活性，但不如diyi、二代头孢菌素。对葡萄球菌的KJ活性以奈替米星作用Z强，对结核杆菌以链霉素Z好。对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有毒性作用，使用受到一定的限制。
大环内酯类
属窄谱SXYJ剂，KJ谱与青霉素 G 相似，主要为需氧的 G+ 球菌、G- 杆菌及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠杆菌科细菌无效。

新大环内酯类包括罗红霉素、克 拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，KJ谱没有明显扩大，但药物代谢动力学改善和副作用减少是其明显进步。

阿奇霉素对 G+ 球菌作用比红霉素差，对 G- 杆菌比 红霉素强，尤其对社会获得性肺炎（CAP）的常见致病菌、流感杆菌、支原体、衣原体和军团菌均有很好的KJ活性，可作为 CAP ZL的diyi选择。
四环素类
属广谱抗生素。因常见致病菌多已耐药，现在仅用于支原体、衣原体、立克次体及军团菌感染，多西环素和米诺环素KJ谱同四环素，但KJ作用比四环素强 5 倍，米诺环素作用更强，对多数 MRSA 有效。
林可霉素类
包括林可霉素、氯林可霉素，KJ谱较窄，KJ作用与红霉素相似，氯林可霉素KJ活性较林可霉素强 4-8 倍，主要用于金黄色葡萄球菌和厌氧菌感染。
多肽类
包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素 B 和 E ，肾毒性大，LX差，只用于严重耐药的 G- 杆菌感染。

万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂，对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等 G+ 球菌有高度KJ活性，对 G- 杆菌多数耐药。

壁霉素KJ谱与KJ作用与万古霉素相似，但对表皮葡萄球菌稍差，对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。
喹诺酮类
包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、巴罗沙星、曲伐沙星等。

KJ谱与第三代头孢菌素相似而较广，对 G- 杆菌KJ活性较 G+ 球菌强，与环丙沙星、氧氟沙星相比，新喹诺酮类在保持原有对 G- 杆菌良好KJ活性的同时，对 G+ 球菌KJ活性增强，以克林沙星、曲伐沙星Z强。

对 G+ 厌氧菌KJ活性也有所增强，其中曲伐沙星较甲硝唑高 10 倍以上，被认为是目前喹诺酮类对 G+ 厌氧菌KJ活性Z强者。

对其他呼吸科常见病原体的KJ活性也有不同程度的提高，如司帕沙星对结核杆菌KJ活性较环丙沙星强 4-8 倍，对其他分支杆菌、 军团菌、支原体、衣原体及 MRSA 均具有相当活性。

临床上多用于院内感染，尤其对其他抗生素耐药的 G- 杆菌及 MRSA 感染等。

近年来，细菌耐药率日益增加，尤其以肠杆菌、MRSA 和绿脓杆菌Z为显著。本类药物可使细菌在各品种间产生交叉耐药，并对其它抗生素，如β- 内酰胺类药物产生耐药。故选用时应注意选择适应证。

喹诺酮类药物新的分类法是将原来的diyi、二代合称diyi代，代表药物有萘啶酸、吡哌酸，KJ谱为 G- 杆菌，用于尿路和肠道感染；将比较早期开发的氟喹诺酮类药物总称为第二代，代表药物有氧氟沙星、环丙沙星，KJ谱为 G- 杆菌为主，用于各系统感染。

第三代是在第二代的基础上增加了抗 G+ 球菌的活性，代表药物有司帕沙星、帕苏沙星，KJ谱包括 Gˉ 杆菌和 G+ 球菌，用于各系统感染；第四代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性，代表药物有曲伐沙星、莫西沙星，KJ谱包括 G- 杆菌、G+ 球菌和厌氧菌，用于各系统感染。

第三、四代与第二代相比，主要是增加了对 G+ 球菌、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军 团菌的KJ活性，可作为 CAP 的diyi线ZL用药。
磺胺类
常用的有新诺明，多用于轻、中度细菌感染和衣原体感染，是卡氏肺孢子虫病的shou选药物。
抗结核药
常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和链霉素等。

异烟肼是抗结核shou选药物，是一个细胞内外结核菌的QX杀菌剂，对繁殖期细菌效果较好，对静止期细菌效果差。利福平对结核菌有很强的KJ活性，作用在繁殖期和静止期细胞内和细胞外，为QX杀菌剂。

吡嗪酰胺为细胞内及酸性环境中的杀菌剂，乙 胺丁醇对繁殖期细菌有YJ作用。异烟肼、利福平和吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的Z主要药物，乙胺丁醇（或链霉素）可参与短程化疗方案的组成。以上药物 联合应用，可增加LX，延缓耐药性产生。
抗真菌药
包括两性霉素 B 、氟康唑、伊曲康唑及 5- 氟胞嘧啶等。两性霉素 B 是Z强的广谱抗真菌药，尽管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的shou选药物之一，对新型隐球菌、组织胞浆菌、球孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的KJ活性。

氟康唑是广谱抗真菌药，对大部分念珠菌属、隐球菌屈和孢子菌属等有GX，但对曲霉 菌无效。伊曲康唑口服吸收好，KJ谱广，对曲霉菌也有明显活性，毒副作用小。

5- 氟胞嘧啶KJ谱窄，对新型隐球菌、白色念珠菌有较强KJ活性，对某些曲霉菌也有一定作用，与两性霉素 B 或氟康唑合用，可以提高LX，防止耐药性产生。
其他KJ药物
如磷霉素，KJ谱广，但KJ作用不强，毒性低。甲硝唑、替硝唑，对各种专性厌氧菌有强大的杀菌作用，LX明显优于林可霉素，对需氧菌或兼性厌氧菌无效，可与其它抗生素联合应用ZL混合感染。