本品为制剂，是磺胺类广谱KJ药。磺胺甲恶唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP） 有协同YJ和杀菌作用。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌 科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好KJ作用，尤其对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金黄色葡萄球菌的KJ作用较SMZ单药明显增强。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫、弓形虫等亦具良好抗微生物活性。本品作用机制为:SMZ作用于二氢叶酸合成酶，干扰合成叶酸的diyi步，TMP作用于叶酸合成代谢的第二步，选择性YZ二氢叶酸还原酶的作用，二者合用可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断。本品的协同KJ作用较单药增强，对其呈现耐药菌株减少。然而近年来细菌对本品的耐药性亦呈趋势。颠茄为M胆 碱受体阻断药，能YZ乙酰胆碱的毒蕈碱作用，主要系YZ节后胆碱能神经支配的自主性效应器部位乙酰胆碱的活动，受乙酰胆碱支配的平滑肌的活动也被YZ。抑 制平滑肌、心肌、窦房结和房室结，以及外分泌腺等的兴的兴奋。较大量的颠茄也能减少胃肠的蠕动和分泌，降低输尿管和膀胱的张力，对胆总管和胆囊仅略为松 驰。
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90％以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ 和TMP的血消除半衰期(t1/2β41)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障，达ZL浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。颠茄口服自胃肠道吸收迅速，代谢主要由肝细胞水解酶分解，峰值作用时间1～2小时 ，作用持续时间4小时，经肾排泄。
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辩鸳编编 
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