求：类固醇类抗组胺药分子式

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  悄然放弃 2010-04-19 00:00:00

  首先要说明，类固醇和抗组胺是两类不同的药物，而且都有很多种类。 有一大类重要的天然化合物是由四环结构的甾族化合物衍生出来的。这类化合物名为类固醇，它们存在于一切动植物体内。动物体内含量Z多的类固醇是胆固醇C27H46O。人体能合成胆固醇，也很容易通过肠壁吸收食物中的胆固醇。胆固醇和生成胆石有关，它还可使动脉硬化。 胆固醇的生化更迭和降解产生许多在人体生物化学中非常重要的类固醇。 可的松和促肾上腺皮质激素（ACTH）是在1949年医药工业所生产的一种ZL风湿病和风湿性关节炎的药物。梅奥医学研究所的E·C·肯德尔（Edward C.Kendall）首次从动物的肾上腺皮质中把可的松分离出来。有关皮质激素的主要研究工作是在30年代里，在瑞士的梅奥医学研究所和雷依兹斯丁实验室里进行的。也在研究所里工作的P·S·亨奇（Philip.S.Hench）在几个关节炎和风湿病例中证实了该药物的药效。制作1克可的松需要180， 000只绵羊肾上腺。这些可的松的化学成分马上被化验出来了，伍德沃德所领导的小组证实了该化合物的化学结构，并在1953年继续进行合成这种化合物的工作。由于它是一种甾族类的化合物，用于合成该化合物的原料容易得到，因此虽然其化学结构较复杂，但是进行工业合成生产还是可能的。 ACTH 这种从猪脑垂体中提取的物质被证实是一种多肽。美国氰氨公司、加里福尼亚大学和匹茨堡大学的各研究小组一直在积极地从事着它的化学结构的研究。1960年在七年研究之后，由K·霍夫曼（Klaus Hofmann）领导的匹茨堡小组合成了一种具备 ACTH所具有的全部生物活性的多肽。 美籍华裔化学家李卓浩成功地确定了促肾上腺皮质激素（ACTH）的氨基酸数量（39个）和序列，ACTH刺激肾上腺因此控制像可的松这样的激素在体内的水平。他们发现主要的生物活性是由1－24的氨基酸所执行的；序列 25－33氨基酸似乎表明该激素的人类血统，因为该段氨基酸随人种不同而变异，该序列中的其余成员（24—39）的功能还不清楚。 各药物实验室和大学所作的大量的研究使各种具有更GX的化合物设计工作稳步发展。特别是对甾族类化合物的研究对于改进可的松分子这方面起了不小的作用。氢化可的松是其中的一种，但它有许多不良副作用。其他有关化合物随着不饱和状态不断增加，和在某些位置上增添氟基，增添羟基或增添甲基，则药物的LX更好。 性激素在结构上和胆固醇及可的松有关。女性激素（孕甾酮）和男性激素（睾丸甾酮）仅有不大的差别。 其他女性激素有雌二醇和雌酮，它们又叫雌激素。雌激素和前面讨论的其他类固醇的区别在于它们都有一个芳香族A环。 皮质类固醇类药物是一类激素如强的松，地塞米松等. 因皮质激素具有明显的KY、抗过敏和免疫YZ作用，故广泛地应用于与免疫有关的疾病的ZL中，并可产生戏剧般的效果。但又因其显而易见的副作用，尤其在剂量过大、ZL时间过长的情况下可出现不良反应。 (1)并发或加重感染：因激素YZ机体防御反应，加之基础病等因素的影响，造成机体对多种病原体的抵抗能力下降。很易造成各种感染，患者感冒，肺部感染的现象会明显增多。 (2)神经并发症：激动、失眠、抑郁、依赖性等。 (3)内分泌及代谢系统：向心性肥胖、糖尿病、性欲减退，月经失调及多毛等。 (4)消化系统：轻者腹胀、腹痛、泛酸，重者发生溃疡、出血和穿孔。 (5)心血管系统：心悸、高血压、动脉硬化等。 (6)运动系统：骨质疏松、骨无菌性坏死和肌病等。 (7)皮肤表现：面部红斑、紫纹、薄而易脆的皮肤等。 (8)对下丘脑——垂体——肾上腺皮质系统的YZ作用：YZ儿童生长发育，负氮平衡，钙、钾负平衡。 (9)其他：诱发白内障、青光眼、伤口愈合不良等。 皮质类固醇，广泛应用于ZL过敏性鼻炎、鼻息肉、急慢性鼻炎和急慢性鼻窦炎等鼻科炎性疾病，1973年，丹麦的医生首次报告鼻腔应用丙酸倍氯米松ZL过敏性鼻炎，自那以后，鼻用皮质类固醇一直用于临床，目前仍是ZL过敏性鼻炎Z有效的药物之一，效果仅次于口服皮质类固醇。此类药物需要4—12小时起效，常用的有丙酸倍氯米松(伯克纳)、布地奈德(雷诺考特)、丙酸氟替卡松(辅舒良)和糠酸莫米松(内舒拿)等。 抗组胺药物分为H1和H2受体拮抗剂两类，而这两类中又都有diyi代和第二代之分. H1受体阻断剂的diyi代药物，主要代表有：苯海拉明，氯苯那敏，异丙嗪等，这类药物的特点是对皮肤过敏效果不错，对鼻黏膜过敏效果较差，对过敏性哮喘几乎无效.副作用是神精YZ，服后噬睡.有明显的YZ前庭神精作用，可用于晕车及呕吐. H1受体阻断剂的第二代药物，主要代表有：氯雷他定，阿司咪唑，赛庚啶，西替利嗪，甲喹酚嗪，阿伐斯丁等.这一类的主要特点是大多数无YZ作用，除对外皮肤过敏有较好的作用外，对过敏性鼻炎和过敏性哮喘有良好的ZL作用，个别也有YZ作用如美可洛嗪. H2受体阻断剂的diyi代药物是甲氰咪胍; H2受体阻断剂的第二代药物是西咪替丁和雷尼替丁，法莫替丁等. 其他类抗组胺药物有：二苯拉林，氮斯汀，替美斯汀，克立咪唑，苯茚胺，曲托喹啉，派海茶碱，他齐茶碱，氯马斯汀，诺贝斯汀，地普托品，司他斯汀，巴米品，美海曲林，西那利定，匹美噻吨。 注：二苯拉林：别名吡啶醇胺。 氮斯汀：盐酸氮斯汀商品名敏奇。 克立咪唑：克敏唑，吡咯咪唑。 苯茚胺：别名活肤宁、酒石酸苯茚胺、KM胺、洒石酸苯茚胺、使肤宁、治肤灵、治肤宁。 氯马斯汀：别名克立马汀 ，吡咯醇胺。 巴米品：别名苯胺哌啶，苄哌苯胺。 抗组胺药，在国外的应用历史已有10余年，通常起效很快(15—30分钟)，鼻用抗组胺药的LX略好于口服剂型，但不及鼻用皮质类固醇。常用的药物包括爱赛平(1喷/侧，2次/天)和立复汀(2喷/侧，3—4次/天)。

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