长春花碱是一种双吲哚型生物碱。长春花碱主要YZ微管蛋白的聚合,而妨碍纺锤体微管的形成,使核分裂停止于中期。它与秋水仙碱相似,可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。但它也作用于细胞膜,干扰细胞膜对氨基酸的运转,使蛋白质的合成受YZ;它可通过YZRNA综合酶的活力而YZRNA的合成,将细胞杀灭于Gl期。 抗肿瘤药物“长春碱”是以微管亚单元蛋白“微管蛋白”为作用目标的,其实际结合点和作用机制却不知道。研究人员已经确定了结合在一个“微管蛋白/蛋白”复合体中的“长春碱”的X—射线结构。“长春碱”在两个“微管蛋白”分子的连接处引入一个楔子,借助这个楔子干涉微管生产,反过来促进“微管蛋白”分子自我连接、形成螺旋形聚合体。阿尔法“微管蛋白”表面上的一个憎水槽既是“长春碱”的一个结合点,又是微管中分子间的一个接触点,所以可能是新型微管解聚药物的一个有吸引力的候选对象。
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