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肾上腺素药物的基本结构是什么?哪些基团影响α和β受体效应?

scofieldhb 2013-06-15
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欧阳多攻
首先在AD(肾上腺素)的苯环上有两个酚羟基,而酚羟基通常不稳定,易被氧化,在体内易被儿茶酚甲基转移酶甲基化!而的苯环上没有酚羟基!不会被儿茶酚甲基转移酶甲基化,作用时间会更长。这只是我的个人理解!你也要考虑其他的帮助哦!这是你问的一个问题!
N上(N右边的甲基为例)的取代基对α和β的效应有影响,取代基由甲基到叔丁基,α受体效应减弱β受体效应增强,且对β2受体选择性也提高!
大概意思就是随着取代基增大α效应减弱,而β效应增强!希望可以帮助你哦!
2 0 2013-06-16 0条评论 回复
动了情的痞子噢
肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists)与肾上腺素受体结合,激动受体,产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类,而作用又与兴奋交感神经的效应相似,故又称拟交感胺类(sympathomimetic amine),其基本化学结构是β-苯乙胺。
1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚,故称儿茶酚胺类(catecholamines)。它们的外周作用强而作用弱,作用时间短。如果去掉一个羟基,其外周作用将减弱,而作用时间延长,特别是去掉3位羟基,如将两个羟基都去掉,则外周作用减弱,作用加强,如。

2,烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代,可阻碍MAO的氧化,作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长,从而发挥促进递质释放的作用,如间羟胺和。

3.氨基上氢原子如被取代,则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基,对α受体的作用逐渐减弱,β受体作用却逐渐加强。
3 0 2013-06-16 0条评论 回复
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