胰岛素是人体内胰岛β 细胞分泌的一种激素,含有16种51个氨基酸,是一种小分子蛋白质,分子量为5 700,有a和b两条多肽链,a、b链间有两个二硫键相连。a链有21个氨基酸残基,内部还有一个二硫键,连接第6与第11个氨基酸残基;b链有30个氨基酸残基。Z初,胰岛素由动物中提取。
不同种属动物(人、猪和牛等)胰岛素成分有异,但功能大体相同。人与猪胰岛素不同之处是,人胰岛素b链Z后一个氨基酸残基是苏氨酸,而猪则是丙氨酸。人与牛胰岛素不同之处则是在a链上,人的第8号和第10号氨基酸残基分别为苏氨酸和异亮氨酸,牛分别为丙氨酸和缬氨酸。不同种类动物,胰岛素结构上的差异使得其在生理效应和药物动力学上稍有不同。
人体胰岛素合成过程中,先生成含109个氨基酸的前胰岛素原,前胰岛素原在细胞内很快经蛋白酶水解去除其前肽,生成86个氨基酸(猪是84)的长肽链——胰岛素原(人的胰岛素原分子量为9 000)。胰岛素原在高尔基复合体内形成β颗粒。β颗粒成熟后,胰岛素原再经蛋白水解酶作用,脱去中间无活性的c肽(人的c肽为31肽,猪为29肽,牛为26肽),两头的a链和b链组成胰岛素及剩下中间产物(裂解胰岛素原),分泌到β细胞外,进入血液循环。