赛默飞哈克流变仪在透皮贴剂中应用

大家好，本期力晶小邵给大家分享的是关于赛默飞哈克流变仪在透皮贴剂中的应用。“透皮贴剂”这个词大家听起来可能感觉有点陌生，目前市面上卖的小儿退烧贴、膏药等等，均属于透皮贴剂的一种。透皮贴剂是指可粘贴在皮肤上，药物经皮肤吸收产生全身性或局部作用的薄片状制剂。该制剂为一些慢性疾病和局部阵痛的预防及ZL提供一种简单、方便和有效的给YF式。近年来，透皮贴剂的研究越来越成熟，人们对于其品质的要求也越来越高。2020年底，在国家药品监督管理局的部署下，药审ZX组织制定了《化学仿制药透皮贴剂药学研究技术指导原则(试行)》，在“CF与制备工艺研究”中明确要求了辅料与材料中的黏合剂需进行黏弹性等流变性能研究，如：弹性模量G＇、黏性模量G＂和蠕变柔量J等。下面简单介绍下透皮贴剂中的相关流变性能应用。

一、流动曲线测试

流动曲线可以衡量样品的流动能力，并可表征黏度在不同剪切作用下的变化趋。绝大部分透皮贴剂中黏合剂随着剪切速率的增加，呈现黏度下降现象，即剪切变稀现象，但不同配方的黏合剂黏度下降的速率有所差异。流动曲线可以反映透皮贴剂在搅拌、涂布等加工工艺过程中的黏度变化情况，也为透皮贴剂研发过程中的可加工性研究提供数据支撑。

二、蠕变测试

通过旋转流变仪对于黏合剂的测试，可以准确获得蠕变柔量J、弹性应变、可恢复应变、不可恢复应变等流变学参数，为研究透皮贴剂中黏合剂的黏弹性特征提供了丰富的依据。

三、黏弹性测试

1、线性黏弹区测试（LVR）

在测试透皮贴剂中黏合剂的黏弹流变性能之前，首先要确定线性黏弹区（LVR）范围，在LVR内选择合适的应力才能进行频率扫描、温度扫描等实验。线性黏弹区（LVR）可以用来反映黏合剂的稳定性，一般来说LVR区范围越小，黏合剂的内部结构越容易断裂，产品会越不稳定。

2、频率扫描测试

利用旋转流变仪的动态振荡模式，可以得到不同频率下样品的弹性模量G＇和黏性模量G＂。G＇表现了黏合剂的“固体化”特性，较高的G＇能够使黏合剂承载更多的药物，同时也可以使得透皮贴剂在撕下来过程中，不留残留物、不污染衣物，并且避免透皮贴剂在储存时发生冷流现象。G＂表现了黏合剂的“液体化”特性，可以让透皮贴剂与皮肤紧密接触，提高渗透率的同时增强LX。

合适的黏弹性可以使得透皮贴剂更好的用于透皮系统，对于透皮贴剂CF的筛选及评价具有十分重要的意义。

四、热机械性能测试

透皮贴剂中黏合剂大部分成分为压敏胶，其指导原则中要求需要进行“体外黏附性能测试”，如：剥离强度、保护层剥离力、初黏力、持黏力和冷流等测试，此测试过程一般通过物理仪器进行测试，测试时间长、准确度低、重现性差。通过旋转流变仪对黏合剂进行热机械性能测试，可以对黏合剂的剥离力、初黏力、内聚力、冷流等进行很好的表征，大大缩短“体外黏附性能测试”的时间；同时热机械性能的测试还可以获得黏合剂的玻璃化转变温度（Tg），为黏合剂原料的稳定性考察、工艺重复性测试，提供了非常快速有效的方法。

通过使用赛默飞哈克旋转流变仪，可以对透皮贴剂进行流动曲线、黏弹性（弹性模量G＇、黏性模量G＂和蠕变柔量J）等相关流变特性的研究测试，完全满足《化学仿制药透皮贴剂药学研究技术指导原则(试行)》中流变特性测试的要求，同时还为指导原则中“体外黏附性能测试”提供了很好的依据，为新产品的配方优化、生产工艺的改进和新药申报提供了准确的数据。