Franz扩散池法对比研究妥洛特罗贴剂的体外透皮实验

一、背景介绍

透皮贴剂又称透皮ZL系统，是经皮肤敷贴方式给药，药物经由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度，实现疾病ZL或预防的一类制剂。我国申请的透皮释药系统药物ZL数量虽然很少，但有逐渐增多的趋势，并且已有相关的中药ZL出现，在我国传统透皮制剂的基础上，加大中药透皮释药的研究力度，对于保护中药、发展中药非常重要。

透皮控释制剂的原理：透皮控释系统药物通过皮肤吸收后，可直接进入血液。据专家介绍，透皮控释系统可以通过现代药物制剂技术实现控释和缓释等功能。

在未来10年内，透皮释药系统药物市场的年度复合增长率仍将保持两位数，远远超过医药工业的平均增长率，前景非常乐观。美国医药界认为，在今后10年～15年内，有1/3的现用药将开发相应的透皮释药制剂品种。

本文将分享使用Logan SYSTEM 918-12干加热自动透皮系统，比较日本生产的妥洛特罗贴与CFDA批准进口的妥洛特罗贴在体外透皮实验中的区别。

二、耗材与设备

2.1 耗材：

巴马香猪离体皮肤、妥洛特罗贴剂（日东电工株式会）、磷酸氢二钠、柠檬酸以及氢氧化钠

2.2 设备：

透皮仪（LOGAN），液相

三、试验方法及色谱条件

3.1 试验方法：

接受液：pH7.4溶液

取样时间：1、2、4、6、8、10、12及24小时

扩散池体积：12mL

渗透直径（mm）:15mm

取样体积：6mL

温度：32℃

模式：排空模式

转速：600rpm

3.2 色谱条件：

色谱柱：C18

流动相A（戊烷磺酸钠的磷酸盐缓冲液）：流动相B（乙腈）=73:27

柱温：40℃

流速：1ml/min

进样量：20ul

检测波长：215nm

四、结果与讨论

上述结果表明：两种药物的线性拟合较好，制剂的IVPT差异较小。得益于装置的设计，Logan SYSTEM 918-12干加热自动透皮系统能够更好的测试不同种类的透皮制剂的IVPT。